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琥珀考生、四月流火考生、西安的梦考生准备抗肿瘤药药理学重点（上）。定义：有化疗药物、生物制剂。化疗药物根据作用分为一、干扰核酸生物合成的药物。简单分为化疗药物和生物制剂。
一、直接影响DNA结构和功能的药物
⒈烷化剂。
⒉破坏DNA的铂类化合物。
⒊破坏DNA的抗生素类。
⒋拓扑异构酶抑制剂。
二、干扰核酸生物合成的药物
⒈二氢叶酸还原酶抑制药：甲氨蝶呤(MTX)。
⒉胸苷酸合成酶抑制药：氟尿嘧啶(5-FU)。
⒊嘌呤核苷酸互变抑制药：巯嘌呤(6-MP)。
⒋核苷酸还原酶抑制药：羟基脲(HU)。
⒌DNA多聚酶抑制药：阿糖胞苷(Ara-C)。
三、干扰转录过程和阻止RNA合成的药物
放线菌素D(更生霉素，DACT)、多柔比星、柔红霉素。
四、抑制蛋白质合成与功能的药物
⒈微管蛋白活性抑制剂：长春碱类、紫杉醇类。
⒉干扰核蛋白体功能的药物：三尖杉生物碱类。
⒊影响氨基酸供应的药物：L-门冬酰胺酶。
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直接影响DNA结构和功能的药物
(1)破坏DNA的烷化剂：环磷酰胺、白消安、司莫司汀、氮芥。
(2)破坏DNA的铂类化合物：顺铂、卡铂。
(3)破坏DNA的抗生素类药物：博来霉素、丝裂霉素。
(4)拓扑异构酶抑制剂：羟喜树碱、依立替康。
第一亚类：破坏DNA的烷化剂
（一）典型不良反应
1、骨髓功能抑制表现在白细胞计数、血小板、红细胞计数和血红蛋白下降。除长春新碱和博来霉素外几乎所有的细胞*药，均可导致骨髓抑制。
2、口腔黏膜反应常见症状有咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎。抗肿瘤药所引起的脱发几乎在l或2周后可发生。
3、化疗可诱导高尿酸血症，且与急性肾衰竭有关。
4、大多数细胞*类药都有致畸性，对妊娠及哺乳期妇女禁用。
5、出血性膀胱炎是泌尿系统*性的表现，使用异环磷酰胺及大剂量环磷酰胺时会出现，这是由于代谢物丙烯醛所致。
（二）药物相互作用
1．环磷酰胺
肝药酶诱导剂如巴比妥类、糖皮质激素、别嘌醇及氯霉素等对本品的代谢、活性和*性均有影响，并用时应注意。
2．司奠司汀选用司莫司汀进行化疗时，应避免同时联合其他对骨髓抑制较强的药物。
3．塞替派
(1)塞替派可增加血尿酸水平，为控制高尿酸血症可给予别嘌醇。
(2)与尿激酶同时应用，可增加塞替派治疗膀胱癌的疗效，尿激酶为纤维蛋白溶酶原的活化剂，可增加药物在肿瘤组织中的浓度。
4．白消安
由于服用本品可增加血尿酸及尿尿酸水平，因此对原合并痛风或服本品后血尿酸增加的患者，可服适量的抗痛风药。若服本品的同时或曾于短期内用过其他抑制骨髓的药物或放射治疗者，可酌情减量。
用药监护
（一）骨髓功能抑制
骨髓功能抑制常出现在给药后的7-10日，因此，在一次治疗前必须检查外周末梢血象。如骨髓功能尚未恢复，应酌情减少用药剂量或推迟治疗时间。对中性白细胞计数减少或由此带来的发热患者，应当使用重组粒细胞集落刺激因子（G–CSF），必要时考虑给予抗菌药物治疗。
(二)应对口腔黏膜反应
抗肿瘤药的细胞*性首先损伤上皮细胞，导致口腔黏膜反应，如咽炎、口腔溃疡、口腔黏膜炎。黏膜反应是肿瘤化疗中常见的一种并发症，应对口腔溃疡的措施有：(1)进行有效口腔护理（常用3%碳酸氢钠、1.5%过氧化氢、0.1%氯己定溶液漱口）。(2)真菌感染应用制霉素液(lU/l00ml)漱口。(3)局部应用硫糖铝一利多卡因一苯海拉明组成的糊剂，并应用氯己定口腔溃疡膜、口腔溃疡软膏。
（三）抗肿瘤药药液外渗时的应对
(1)当化疗药渗漏时，应即停止注射。
(2)根据化疗药的特性采取相应的防治措施。一般可用1%普鲁卡因注射液局部封闭，局部进行冷敷（禁忌热敷），以减轻皮肤坏死的机会。
(3)局部使用解*剂是化疗药外渗处理的重要环节，根据药物渗出量和范围做局部皮下封闭，即有疼痛或肿胀区域行多点注射：
①地塞米松5mg加利多卡因l00mg局部封闭，一日1次，连续3天，以减轻局部疼痛和炎症反应；
②给予氢化可的松琥珀酸钠50-mg或5%碳酸氢钠5ml加地塞米松4mg，局部静脉注射或渗漏部位多处皮下注射；
③透明质酸酶U加0.9%氯化钠注射液2ml局部注射或透明质酸酶2ml加地塞米松5mg加5%利多卡因2ml局部注射。
主要药品
环磷酰胺
用于恶性淋巴瘤、急性或慢性淋巴细胞白血病、多发性骨髓瘤、乳腺癌、睾丸肿瘤、卵巢癌、肺癌、头颈部鳞癌、鼻咽癌、神经母细胞癌、横纹肌肉瘤及骨肉瘤。
噻替哌
用于乳腺癌、卵巢癌、癌性体腔积液的腔内注射、膀胱癌的局部灌注、胃肠道肿瘤。
第二亚类：破坏DNA的铂类化合物
（一）作用特点
1、铂类化合物可与DNA结合，破坏其结构与功能，使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂，为细胞增殖周期非特异性抑制剂。
2、铂类化合物的抗瘤谱非常广泛，常用铂类化合物有顺铂、卡铂和奥沙利铂。顺铂是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一；卡铂抗瘤谱与顺铂类似，多用于非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、卵巢癌等；而奥沙利铂是胃肠道癌的常用药，是结直肠癌的首选药之一。
（二）典型不良反应
1、常见消化道反应（恶心、呕吐、腹泻）、肾*性、耳*性、神经*性、低镁血症等，也可出现骨髓功能抑制、过敏反应。
2、由于分子结构上的差异，导致三种铂类化合物的各自*性亦有所区别，如顺铂典型不良反应为恶心、呕吐、肾*性和耳*性，骨髓功能抑制相对较轻；卡铂引起的恶心和呕吐的严重程度比顺铂轻，在肾*性、神经*性和耳*性方面的问题比顺铂少，但骨髓抑制比顺铂严重；奥沙利铂的神经*性（包括感觉周围神经病）是剂量依赖性的，在累积量超过mg/m2时，在部分患者可导致永久性感觉异常和功能障碍。
用药监护
（一）